Cải tiến dược chất, dạng bào chế: Tăng hiệu quả trị bệnh

 

 

Các thuốc được bào chế ở dạng nano còn có khả năng kiểm soát sự giải phóng của thuốc, nồng độ của thuốc được duy trì ổn định trong vùng cửa sổ điều trị và giảm số lần dùng thuốc. Ví dụ như nghiên cứu cải tiến thuốc viên chứa Cyclosporine A hòa tan trong dầu ngô với chất nhũ hóa là oleate và linoleate do nhược điểm của viên nang này là sinh khả dụng và độ ổn định thấp. Các nhà khoa học đã tìm cách thiết kế lại cấu trúc hệ nhũ tương Cyclosporine A này bằng hệ vi nhũ tương để tránh sự thay đổi trong sinh khả dụng. Nghiên cứu này nhằm đưa hoạt chất đạt nồng độ ổn định trong huyết tương bằng cách sử dụng cấu trúc các phân tử nano rắn dạng lipid như một chất mang sử dụng đường uống. Cấu trúc nano lipid rắn này được hình thành từ nhũ tương dầu trong nước và thay pha lipid dạng lỏng bằng pha lipid dạng rắn ở nhiệt độ phòng và nhiệt độ cơ thể. Sau khi thử nghiệm, kết quả phân tích mẫu máu tại các thời điểm khác nhau cho thấy sự ổn định nồng độ thuốc trong huyết tương. Như vậy sự bài tiết thuốc từ hệ vi nhũ tương chậm đã tránh được nồng độ đỉnh ban đầu trong huyết tương nhưng vẫn đạt hiệu quả điều trị.

Nhiều loại thuốc hóa trị liệu, đặc biệt là các thuốc điều trị ung thư có nhược điểm chung là gây độc không mong muốn đến các mô và cơ quan bình thường khác trong cơ thể, đặc biệt trên gan và thận; có độ thanh thải cao làm cho sinh khả dụng của thuốc trong cơ thể thấp. Công nghệ nano trong hóa trị liệu có khả năng cải thiện hiệu quả điều trị của các thuốc nhờ vào hai vấn đề được giải quyết đó là làm tăng sự phân bố thuốc đến khối u và làm giảm tác dụng gây độc. Các nhà nghiên cứu đã tìm cách làm giảm độ thanh thải của thuốc và tăng sự phân bố tới đích bằng cách thay đổi kích thước hình dạng hoặc thay đổi đặc điểm bề mặt của các chất mang nano.